Skip to content

Сильные обезболивающие ненаркотические

Ненаркотические анальгетики

Из названия группы этих препаратов можно догадаться, что они собой представляют и для чего используются. Ненаркотические анальгетики – обезболивающие препараты, которые имеются в каждой аптечке.

Оглавление:

О том, что это за препараты, почему они называются ненаркотическими, какое воздействие оказывают на организм и когда принимаются, расскажем ниже.

Что такое наркотические и ненаркотические анальгетики?

Итак, анальгетики – это препараты, которые способны подавлять боль, за что и получили более простое и понятное название в народе – «обезболивающие». На всякий случай эти таблетки должны храниться в любой аптечке, хотя и употреблять их в больших количествах по поводу и без не рекомендуется.

Все анальгетики условно разделяются на две категории:

  1. Наркотические анальгетики – препараты, в основе которых лежит морфин. В медицине они так и называются – «производные морфина». Морфин – очень сильное средство, поэтому, конечно, анальгетики, изготовленные на его основе, действуют быстро и эффективно. Но есть одна проблема: они вызывают привыкание при частом приеме.
  2. Ненаркотические анальгетики – вторая подгруппа и отличная альтернатива наркотическим морфиновым медикаментам. Конечно, действуют они чуть медленнее, зато могут похвастаться безвредным составом (насколько безвредным может быть состав медпрепарата). К тому же ненаркотические анальгетики не вызывают привыкания.

Хоть вторая группа анальгетиков и кажется совершенно безвредной, бесконтрольно принимать их также не рекомендуется. Намного правильнее от частых болей избавляться походом к врачу, обследованием и комплексным лечением.

Ненаркотические анальгетики – механизм действия и классификация

Ненаркотические анальгетики способны понижать активность фермента, вызывающего болевые ощущения. Большинство препаратов также способно оказывать противоотечный эффект. После приема ненаркотических энергетиков сосуды расширяются, что приводит к увеличению теплоотдачи. А это значит, что при приеме анальгетиков может немного понижаться температура тела. Некоторые из них используются именно в качестве жаропонижающих средств.

Наиболее популярные ненаркотические анальгетики препараты собраны в список ниже:

  1. Анальгин – первый медикамент, который приходит на ум при упоминании анальгетиков. Он относится к числу производных пиразолона и характеризуется быстрой растворимостью.
  2. Парацетамол – жаропонижающий анальгетик. Его состав практически нетоксичен. Парацетамол помогает эффективно понижать температуру и спасать от головных болей.
  3. Пирамидон – сильный анальгетик ненаркотический, который назначается обыкновенно при ревматических болях.
  4. Цитрамон и аспирин – еще одна пара известных анальгетиков. Средства помогают избавиться от головных болей разного происхождения, в том числе при давлении.
  5. Ибупрофен – сильное обезболивающее средство, которое может усмирить боль любого характера.

Аскафен, Асфен, Бутадион, Фенацетин, Индометацин, Напроксен – все это ненаркотические анальгетики, и список их можно продолжать еще долго.

Назвать самый сильный ненаркотический анальгетик непросто. Каждый подбирает для себя «дежурный» анальгетик в зависимости от особенностей организма: некоторым, чтобы избавиться от головной боли, достаточно будет таблетки аспирина, другим же спасаться приходиться чем-то не слабее ибупрофена.

Главное – не увлечься. Одно дело, если анальгетики пьются раз в пятилетку «по особому случаю», и совсем другое – когда таблетки глотаются ежедневно. Специалист наверняка сумеет подсказать более безопасный вариант решения проблемы, ну, или поможет подобрать самый подходящий анальгетик.

Копирование информации разрешено только с прямой и индексируемой ссылкой на первоисточник

Источник: http://womanadvice.ru/nenarkoticheskie-analgetiki

Обезболивающие препараты — список эффективных. Сильны болеутоляющие средства, отпускаемые без рецепта

Когда у человека возникают любые физические страдания, то боль хочется поскорее убрать. Больной спешит в близлежащую аптеку, чтобы выбрать эффективное обезболивающее, однако ассортимент современных препаратов настолько огромен, что подобрать лекарство очень нелегко.

Анальгетики — список лекарств

Анальгезирующие средства – это болеутоляющие таблетки, способные устранять или ослаблять боль. Их воздействие не сопровождается нарушением двигательной функции или выключением сознания. Делятся эти обезболивающие средства на наркотические, (содержащие морфин) и ненаркотические. Вторая группа анальгетиков разделяется еще на несколько подгрупп:

  1. Производные салициловой кислоты. К ним относятся: Аспирин, Натрия салицилат.
  2. Производные пиразолона. Это Анальгин, Амидопирин.
  3. Производные пропионовой кислоты. Относятся такие лекарства, как Кетопрофен, Ибупрофен.
  4. Производные антраниловой кислоты. Это Мефенаминовая кислота, Флуфенамовая кислота.
  5. Производные уксусной кислоты. Самые популярные: Индометацин, Триптофан.
  6. Производные анилина (анилиды). Это Фенацетин, Парацетамол.

Наркотические обезболивающие

Это группа препаратов анальгетического действия, которая уменьшает вегетативное сопровождение боли, но вызывает лекарственную зависимость. Наркотическое обезболивающее может состоять из природного алкалоида (Кодеин, Морфин) или синтетического соединения (Фентанил, Промедол). Самыми эффективными анальгетиками этой группы считаются:
  1. Метадон. Синтетический алкалоид длительного действия. Применяется в качестве анальгетика и при лечении опиатной или героиновой зависимости.
  2. Омнопон. Опиоидное комбинированное лекарство, которое выпускается в ампулах в виде раствора. Используют при сильнейшем болевом синдроме любого генеза.
  3. Морфин. Сильный наркотический препарат. Выпускают в виде раствора. Назначают при тяжелых травмах, инфаркте, стенокардии и других состояниях, обусловленных ярко выраженной болью.
  4. Промедол. Полусинтетический опиат. Раствор и таблетки назначают при болях сильной и средней выраженности. Вызывает быстрое привыкание.

Дешевые обезболивающие таблетки

Многие люди не могут позволить купить себе лекарственные средства по высокой цене. Любая аптечная сеть предлагает на выбор и недорогие обезболивающие таблетки, которые тоже эффективно снимают боли различной этиологии. К ним относятся:

  1. Ибупрофен (Миг, Нурофен). Уменьшает симптомы воспалительного процесса, понижает высокую температуру тела. Особенно успешно обезболит суставы.
  2. Парацетамол (Эффералган, Панадол). Обладает ярко выраженным жаропонижающим эффектом. Отлично показывает себя при головной и зубной боли.
  3. Ортофен (Диклофенак). Уменьшает отеки, боли в суставах, быстро снижает воспалительные процессы после травм.

Сильнодействующее обезболивающее

Самые сильные обезболивающие препараты – это наркотическая группа. Учитывая опасность привыкания, самостоятельное их применение категорически запрещено. Доступные и безопасные препараты для обезболивания сильного действия:

  1. Ацекардол. НПВС (антиагрегант). Отлично показал себя при обезболивании во время инфаркта, стенокардии. Назначается при вирусных инфекциях.
  2. Вольтарен. Нестероидное лекарство выраженного противовоспалительного, жаропонижающего, анальгезирующего действия.
  3. Ибуфен. Ненаркотический анальгетик. Широко применяется при острых вирусных инфекциях, гриппе и в педиатрической практике.

Сильнодействующие обезболивающие препараты без рецептов

Фармацевтические компании предлагают много лекарственных средств от боли, которые можно приобрести без рецепта. Следует помнить, что заниматься самолечением небезопасно, поскольку препараты не лечат основную болезнь, а лишь снимают симптомы. Безрецептурные лекарственные средства – это спазмолитики и НПВП, которые продаются по разной цене. Самые сильные обезболивающие без рецепта:

  1. Мелофлекс. Раствор для внутримышечных уколов. Не влияет на прогрессирование заболевания. Предназначен для уменьшения воспаления, уменьшения боли.
  2. Кеторол. Применяется для пресечения болевого синдрома любой локализации.
  3. Папаверин. Хорошее обезболивающее при головной боли. Обладает выраженным спазмолитическим эффектом, поэтому быстро убирает болевые синдромы при месячных, цистите, панкреатите.

Современные обезболивающие препараты

В последние годы в медицине широко применяются лекарственные средства нового поколения. К ним относится группа селективных медикаментов НПВП. Их преимуществом является тот факт, что они обладают избирательным воздействием и не наносят вред здоровым органам. Список современных обезболивающих препаратов:

  1. Нимесулид. С успехом применяется для лечения болей в спине, убирает воспаления и гиперемию.
  2. Фламакс. Оказывает жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегационное воздействие. Показан при болевых синдромах разного происхождения.
  3. Целебрекс. Назначают при болях в спине, послеоперационных, костно-мышечных и других болевых синдромах.

Обезболивающие противовоспалительные препараты

Группа нестероидных лекарственных средств в рейтинге обезболивающих считается самой безвредной. Препараты оказывают мощный противовоспалительный, жаропонижающий эффект. Название «нестероидные» подчеркивает, что в отличие от глюкокортикоидов, они не имеют в составе синтетических стероидных гормонов. Список известных обезболивающих противовоспалительных препаратов:

  1. Метиндол. НПВП, который более эффективен при болевых синдромах позвоночника, суставов, после травм или операций.
  2. Налгезин. Быстро сокращает уровень гормонов воспаления в крови. Назначают при разных видах болевого синдрома: миалгия, вирусные заболевания, радикулит и прочие.
  3. Салофальк. НПВП. Показан при язвенных колитах, обострении болезни Крона.

Обезболивающие препараты при болях в суставах

В комплексном лечении суставных болей применяют обезболивающие таблетки. Болевые ощущения при заболеваниях опорно-двигательного аппарата часто бывают невыносимыми, поэтому без лекарств нельзя обойтись. Самые эффективные обезболивающие препараты при болях в суставах относятся к фармакологической группе НПВС:

  1. Коксиб. Выпускается в капсулах. Лекарство лучше всего показывает себя при лечении остеоартроза и артрита.
  2. Аркоксиа. Назначают для симптоматической терапии остеоартроза, анкилозирующего спондилита, подагрического артрита. Эффективен препарат после стоматологических оперативных вмешательств.
  3. Бруфен. Показан при повреждении сухожилий и связок, воспалениях суставов разного генеза, лихорадочных состояниях, люмбаго, после спортивных травм и несчастных случаев.

Обезболивающие препараты при болях в спине

С болезненными ощущениями в спине сталкивается каждый человек. Современная фармацевтическая промышленность на месте не стоит, и с каждым годом выпускает самые действенные медикаменты, которые помогают бороться с болевым синдромом. Популярные обезболивающие препараты при болях в спине:

  1. Ревмадор. Сильное обезболивающее средство из группы ненаркотических анальгетиков. Применяют, когда дегенеративные заболевания позвоночника и суставов сопровождаются болью.
  2. Финалгель. Классификация – НПВП. Предназначен для местного применения во время воспалительных заболеваний суставов и спины, при растяжении связок, травмах (закрытых) опорно-двигательного аппарата.
  3. Фентатин. Наркотическое средство, применяемое для лечения невыносимой боли. Выпускается в виде кристаллического порошка. Предназначен для подкожных инъекций.

Обезболивающие препараты при онкологии

При раковых состояниях назначают лекарства, способные убрать боль, обусловленную разрастанием опухоли или онколечением. Начинают терапию с ненаркотических анальгетиков, потом переходят к слабым или (по необходимости) сильным опионатам. Основные обезболивающие препараты при онкологии:

  • противовоспалительные: Аспирин, Парацетамол;
  • стероиды: Дексаметазон, Преднизолон;
  • ингибиторы 2 типа: Целекоксиб, Рофекоксиб;
  • опиаты: Морфий, Гидроморфон.

Применение обезболивающих препаратов

Не следует при каждом болевом синдроме принимать таблетки. Часто можно обойтись без лекарств, например, когда голова болит после сна или при несильных спазмах живота во время месячных. Применение обезболивающих препаратов оправдано, когда причину устранить нельзя, ведь они обладают временным эффектом. Неконтролируемый прием лекарственных средств приводит либо к проблемам со здоровьем, либо к привыканию. Если обезболивающие препараты прописал врач, то принимать их надо по схеме, которую он назначил.

Цена на обезболивающие препараты

Лекарственные средства, избавляющие от боли, сейчас легко найти в любой аптеке. Другое дело, если нужны дорогие и не очень востребованные препараты. Тогда их можно заказать по каталогу и купить в интернет-магазине. В этом случае лекарства могут обойдись даже дешевле. Примерная цена на обезболивающие препараты:

Анальгин табл. 500 мг

Кеторол раствор 3% 1 мл.

Вольтарен табл. 50 мг

Аркоксиа табл. 90 мл

Обратите внимание!

— Грибок вас больше не побеспокоит! Елена Малышева рассказывает подробно.

— Елена Малышева- Как похудеть ничего не делая!

Как выбрать обезболивающие препараты

Не всегда следует верить рекламе и покупать дорогие лекарства. Нередко проверенный временем препарат гораздо эффективнее. Прежде чем приобрести лекарство, необходимо прочитать его аннотацию. Если медикамент предназначен для снятия суставных болей, то от мигрени он не поможет. Вопрос о том, какое обезболивающее лучше, не корректен, поскольку каждый вид лекарственных средств избавляет от определенной проблемы. К тому же, любые виды анальгетиков нельзя принимать длительно и часто. Это приводит к язве желудка и проблемам с кишечником.

Видео

Отзывы

Считаю, что самым лучшим по эффективности и безопасным лекарством от любой боли является Но-Шпа. Уже несколько десятков лет меня спасают маленькие и недорогие по цене таблеточки от разных болевых ощущений, будь то спазмы во время месячных, мигрень или цистит. Пью лекарство не более 2-3 дней, чтобы не было побочных эффектов.

Надежда, 54 года

Всегда от боли покупаю препараты из группы оксикамов: Амелотекс, Мирлокс или Пироксифер. Пусть стоимость этих таблеток нельзя назвать низкой, но зато при кратковременном применении они не дают таких побочных реакций, как другие анальгетики. Это НПВП нового поколения, которые действуют избирательно только на воспаленную область.

Я вообще ярый противник любых таблеток. Единственный препарат, который я могу использовать от сильных болей в животе или голове – это Фаниган. Стоит он порядка 400 рублей, но боль устраняет очень быстро (5-7 минут после приема). Если запивать большим количеством воды, то результат получаю еще быстрее. Одной пачки мне хватает на несколько лет.

Информация представленная в статье носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Источник: http://sovets.net/8805-obezbolivayucshie-preparaty.html

Ненаркотические анальгетики, нестероидные противовоспалительные и жаропонижающие препараты

Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова

Подскуловой способ анестезии второй и третьей ветвей тройничного нерва (по Вайсблату). Целесообразность этого способа обусловливается сравнительной легкостью и безопасностью его выполнения.

Все препараты этой группы являются ингибиторами фермента циклооксигеназы (ЦОГ) , который воздействует на арахидоновую кислоту с образованием важных медиаторов воспаления и боли — простагландинов и..

Местные анестетики являются блокаторами натриевых каналов в чувствительных нервных окончаниях и проводниках. С химической точки зрения эти препараты представляют собой соли слабых оснований, свойством..

Видео о санатории Hunguest Helios Hotel Anna, Хевиз, Венгрия

Диагностирует и назначает лечение только врач при очной консультации.

Научно-медицинские новости о лечении и профилактике болезней взрослых и детей.

Зарубежные клиники, госпитали и курорты — обследование и реабилитация за границей.

При использовании материалов сайта — активная ссылка обязательна.

Источник: http://medbe.ru/materials/anesteziya-i-narkoz-v-stomatologii/nenarkoticheskie-analgetiki-nesteroidnye-protivovospalitelnye-i-zharoponizhayushchie-preparaty/

Ненаркотические анальгетики

НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ — это обезболивающие, аналгезирующие средства, не оказывающие существенного влияния на ЦНС, не вызывающие наркомании и наркоза. Другими словами, в отличие от наркотических анальгетиков они не обладают седативным и снотворным эффектом; эйфория, привыкание и лекарственная зависимость при их применении не возникают.

В настоящее время синтезирована большая группа препаратов, среди которых выделяют так называемые:

старые или классические ненаркотические анальгетики

новые, более современные и в большей мере обладающие противовоспалительным действием — так называемые нестероидные противовоспалительные средства — НПВС.

По химическому строению старые или классические ненаркотические анальгетики делятся на 3 основные группы:

производные салициловой кислоты (орто-оксибензойной кислоты) — салицилаты:

а) Кислота ацетилсалициловая — (аспирин, Acidum acetylsalicylicum);

б) натрия салицилат (Natrii salicylas).

Еще препараты этой группы: салициламид, метилсалицилат, а также дифлунизал, бенортан, тосибен.

а) амидопирин (Amidopyrinum, в табл. по 0,25) — снят с производства как монопрепарат, используется в комбинированных средствах;

б) анальгин (Analginum, в табл. по 0,5; амп. по 1;2 мл — 25% и 50% раствор);

в) бутадион (Butadionum, в табл. по 0,15);

а) фенацетин (Phenacetinum — в комбинированных таблетках);

б) парацетамол (Paracetamolum, в табл. по 0,2).

Ненаркотические анальгетики обладают 3-мя основными фармакологическими эффектами.

Анальгезирующим или обезболивающим воздействием. Анальгезирующая активность ненаркотических анальгетиков проявляется при определенных видах болевых ощущений: главным образом при невралгических, мышечных, суставных болях, а также при головной и зубной боли.

При сильной боли, связанной с травмами, полостными оперативными вмешательствами, злокачественными образованиями они практически неэффективны.

Жаропонижающим или антипиретическим действием, проявляющимся при лихорадочных состояниях.

Противовоспалительным, действием, выраженным в разной степени у различных соединений этой группы.

Салицилаты

Начнем с салицилатов. Основным препаратом этой группы является кислота ацетилсалициловая или АСПИРИН (Acidum acetylsalicylicum в табл. по 0,1 — детская; 0,25; 0,5) (АА).

Салицилаты известны давно, им уже более 130 лет, они явились первыми препаратами, оказывающими специфическое противовоспалительное действие, сочетающееся с болеутоляющим и жаропонижающим эффектом. Полный синтез ацетилсалициловой кислоты был осуществлен в 1869 году. Салицилаты с тех пор получили широкое распространение в медицинской практике.

Салицилатам, в том числе АА (аспирину), присущи 3 основных фармэффекта.

Обезболивающий или анальгетический эффект. Этот эффект выражен несколько в меньшей степени, особенно при висцеральной боли, чем у морфина. АА кислота оказывается эффективным препаратом при следующих видах боли: при головной боли; зубной боли; боли, исходящей из мышечной и нервной тканей (миалгии, невралгии), при суставной боли (артралгии), а также при болях, исходящих из малого таза.

Особенно выражен анальгетический эффект ненаркотических анальгетиков, в частности салицилатов, при воспалении.

Вторым эффектом АА, является жаропонижающий (антипиретический). Этот эффект заключается в снижении лихорадочной, но не нормальной температуры тела. Обычно в качестве жаропонижающих препаратов салицилаты показаны начиная с температуры 38,5-39 градусов, т. е. при температуре, нарушающей общее состояние больного. Это положение особенно касается детей.

При более низких цифрах температуры тела салицилаты в качестве жаропонижающих не рекомендуются, так как лихорадка — это одно из проявлений защитной реакции организма на инфекцию.

Третий эффект салицилатов, а значит и АА — это противовоспалительный. Противовоспалительный эффект проявляется в случае наличия воспаления в соединительной ткани, т. е. при различных диссеминированных системных заболеваниях ткани или коллагенозах (ревматизм, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, артралгии, системная красная волчанка).

Начинается противовоспалительный эффект АА после достижения в тканях постоянного уровня салицилатов, а это происходит через 1-2 дня. У больного уменьшаются интенсивность болевой реакции, снижаются экссудативные явления, что клинически проявляется уменьшением припухлости, отечности. Обычно эффект сохраняется в период применения препарата. Уменьшение явлений воспаления, связанных с ограничением (ингибированием) салицилатами экссудативной и пролиферативной фаз воспаления, является причинным элементом болеутоляющего эффекта, т. е. противовоспалительный эффект салицилатов усиливает и их анальгетическое действие.

Следует сказать, что у салицилатов все 3 перечисленных фармакологические эффекта по степени выраженности примерно равны.

Помимо перечисленных эффектов для салицилатов характерно также антиагрегационное действие в отношении тромбоцитов крови, а при длительном приеме салицилаты оказывают также десенсебилизирующее действие.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ САЛИЦИЛАТОВ

Действие салицилатов связывают с ингибированием (торможением) синтеза простагландинов различных классов. Эти высокоактивные соединения были открыты в 1930 году шведскими учеными. Простагландины в норме в тканях присутствуют в следовых количествах, однако уже при незначительных воздействиях (токсические вещества, некоторые гормоны) их концентрация в тканях резко возрастает. В своей основе простагландины — циклические жирные кислоты с 20-ю атомами углерода в цепочке. Они возникают из свободных жирных кислот, прежде всего из арахидоновой кислоты, попадающих в организм с пищей. Образуются они и из линолевой и линоленовой кислот после их превращения в арахидоновую кислоту. Эти ненасыщенные кислоты входят в состав фосфолипидов. Из фосфолипидов они освобождаются под действием фосфолипазы 2 или фосфолипазы А, после чего становятся субстратом биосинтеза простагландинов. В активации синтеза простагландинов принимает участие ионы кальция.

Простагландины — это клеточные, локальные гормоны.

Первым этапом биосинтеза простагландинов (PG) является окисление арахидоновой кислоты, осуществляемое комплексом PG-циклогеназы-пероксидазы, связанного с микросомальными мембранами. Возникает круговая структура PGG-2, которая под действием пероксидазы переходит в PGH-2. Из полученных продуктов – циклических эндопероксидов — под влиянием PG-изомеразы образуются «классические» простагландины — PGD-2 и PGE-2 (двойка в индексе означает наличие двух двойных связей в цепи; буквы означают вид и положение боковых радикалов циклопентанового кольца).

Под влиянием PG-редуктазы образуется PGF-2 .

Обнаружены ферменты, катализирующие синтез других PG; имеющих особые биологические свойства: PG-I-изомераза, — оксоциклаза, катализирующая образование простациклина (PG I-2) и PG-тромбоксан-А-изомераза, катализирующая синтез тромбоксана А-2 (ТхА-2).

Снижение, подавление синтеза простагландинов под действием салицилатов связывают прежде всего с ингибированием ферментов синтеза PG, а именно ингибированием циклооксигеназ (ЦОГ). Последнее и ведет к снижению синтеза из арахидоновой кислоты провоспалительных простагландинов (особенно PGE-2), потенцирующих активность медиаторов воспаления — гистамина, серотонина, брадикинина. Простагландины, как известно, вызывают гиперальгезию, т. е. повышают чувствительность болевых рецепторов к химическим и механическим стимулам.

Таким образом, салицилаты, угнетая синтез простагландинов (PGE-2, PGF-2, PGI-2), предупреждают развитие гиперальгезии. Порог чувствительности к болевым стимулам при этом повышается. Анальгетический эффект наиболее выражен при воспалении. В этих условиях в очаге воспаления происходят освобождение и взаимодействие простагландинов и других «медиаторов воспаления». Простагландины вызывают расширение артериол в очаге воспаления и гиперемию, PGF-2 и ТхА-2 – сужение венул — стаз, те и другие простагландины повышают проницаемость сосудистой стенки, способствуя экссудации жидкости и элементов белой крови, усиливают влияние на сосудистую стенку и других медиаторов воспаления. ТхА-2 способствует образованию тромбоцитарных тромбов, эндоперекиси инициируют свободнорадикальные реакции, повреждающие ткани. Таким образом, Pg способствуют реализации всех фаз воспаления: альтерации, экссудации, пролиферации.

Подавление ненаркотическими анальгетиками, в частности, салицилатами, участия медиаторов воспаления в развитии патологического процесса приводит к утилизации арахидоновой кислоты по липоксигеназному пути и к повышенному образованию лейкотриенов (ЛТД-4, ЛТС-4), в том числе медленно реагирующей субстанции анафилаксии, вызывающей сужение сосудов и ограничение экссудации. Угнетением синтеза простагландинов салицилатами объясняется их способность подавлять боль, снижать воспалительную реакцию, а также лихорадочную температуру тела. Жаропонижающий эффект салицилатов заключается в снижении лихорадочной, но не нормальной температуры тела. Лихорадка — одно из проявлений защитной реакции организма на инфекцию. Лихорадка является следствием повышения концентрации в церебральной жидкости PgE-2, что проявляется возрастанием теплопродукции и уменьшением теплоотдачи. Салицилаты, тормозя образование ПГЕ-2, восстанавливают нормальную активность нейронов центра терморегуляции. В итоге увеличивается теплоотдача путем излучения тепла с поверхности кожи и испарения обильных количеств пота. Теплообразование при этом практически не изменяется. Гипотермический эффект салицилатов достаточно отчетлив только при условии их применения на фоне лихорадки. При нормотермии они практически не изменяют температуру тела.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ салицилатов и ацетилсалициловой кислоты (Аспирина)

АА применяют в качестве анальгетического средства при невралгиях, миалгиях, артралгиях (суставных болях). Обычно ацетилсалициловая кислота используется для симптоматического лечения ноющей и хронической болей. Препарат эффективен при болях многих типов (при неглубоких, умеренной интенсивности послеоперационных и послеродовых болях, а также при болях, вызванных ранением мягких тканей, при тромбофлебитах поверхностных вен, при головной боли, при дисменорее, альгоменорее).

Как жаропонижающее средство при лихорадке, например, ревматической этиологии, при лихорадке инфекционно-воспалительного генеза. Назначение салицилатов с целью снижения температуры тела целесообразно только при очень высокой температуре, которая сказывается неблагоприятно на состоянии больного (39 и больше градусов); т.е. при фебрильной лихорадке.

В качестве противовоспалительного средства для лечения больных с воспалительными процессами, в частности при артрите и миозите, используется главным образом ацетилсалициловая кислота. Она уменьшает воспалительную реакцию, но не прерывает ее.

В качестве противоревматического средства, при коллагенозах (ревматизм, ревматоидный артрит, СКВ и др.), т.е. при системных диффузных заболеваниях соединительной ткани. В данном случае используются все эффекты, включая десенсибилизирующее действие.При открытом боталлове протоке

При использовании в высоких дозах салицилаты в течениечасов резко уменьшают признаки воспаления. Уменьшаются боль, припухлость, неподвижность, повышенная локальная температура, покраснение сустава.

В качестве противоагрегирующего средства для профилактики образования пластиночно-фибриновых тромбов. С этой целью аспирин используют в небольших дозах, примерномг/сутки. Ежедневный прием таких доз препарата хорошо зарекомендовал себя для профилактики и лечения внутрисосудистого свертывания крови, для профилактики инфаркта миокарда.

Небольшие дозы АСК (мг) — при профилактическом использовании предупреждают симптомы непереносимости пищевых продуктов. Кроме того АА эффективна при диарее, а также при лучевой болезни.

Наиболее частым осложнением при применении АСК является раздражение слизистой оболочки желудка (следствие подавления синтеза цитопротекторных простагландинов, в частности PGI-2 простациклина), развитие эрозий, иногда с кровотечением. Двоякая природа данного осложнения: АА — кислота, значит сама раздражает слизистую; угнетение синтеза простагландинов в слизистой, — простациклина, второй способствующий фактор.

У больного салицилаты вызывают диспепсию, тошноту, рвоту, а при длительном применении — могут оказать ульцерогенный эффект.

Частым осложнением при приеме салицилатов являются геморрагии (кровоизлияния и кровотечения), являющиеся следствием ингибирования салицилатами агрегации тромбоцитов и антагонизма по отношению к витамину К, необходимому для активации протромбина, проконвертина, IX и X факторов свертывания крови, а также для поддержания нормальной структуры сосудистой стенки. Поэтому при применении салицилатов не только нарушается свертывание крови, но возрастает и ломкость сосудов. Для предупреждения или устранения названного осложнения применяют препараты витамина К. Наиболее часто — викасол, но лучше назначить фитоменадион — аналог витамина К , быстрее всасывающегося, более эффективного и менее токсичного.

В больших дозах АА вызывает церебральные симптомы, проявляющиеся шумом в ушах, звоном в ушах, ослаблением слуха, беспокойством, а в более тяжелом случае — галлюцинациями, потерей сознания, судорогами, нарушением дыхания.

У лиц, страдающих бронхиальной астмой или обструктивными бронхитами, салицилаты, могут вызывать учащение приступов бронхоспазмов (что является следствием подавления синтеза спазмолитических простагландинов и преимущественного образования лейкотриенов, в том числе медленно реагирующей субстанции анафилаксии из их общего предшественника — арахидоновой кислоты).

У отдельных больных могут быть гипогликемические состояния — следствие подавления синтеза ПГЕ-2 и устранения этим его тормозящего влияния на освобождение инсулина из бета-клеток островковой ткани поджелудочной железы.

При использовании АА в конце беременности роды могут задерживаться на 3-10 дней. У новорожденных, матери которых по показаниям принимали в конце беременности салицилаты (АА), могут развиваться тяжелые сосудистые заболевания легких. Кроме того, салицилаты (АА), принимаемые во время беременности, могут нарушать ход нормального органогенеза, в частности приводить к незаращению боталового протока (вследствие ингибирования синтеза простагландинов, необходимых для нормального органогенеза).

Редко (1:500), но встречаются аллергические реакции на салицилаты. Непереносимость может проявляться кожными сыпями, крапивницей, зудом, ангионевротическим шоком, тромбоцитопенической пурпурой,синдром Рея.

Салициловая кислота — ингредиент многих веществ, в том числе фруктов (яблоки, виноград, апельсины, персики, сливы), входит в состав некоторых сортов мыла, ароматизирующих средств и напитков (особенно березового сока).

Из салицилатов, помимо АА, находит применение НАТРИЯ САЛИЦИЛАТ — этот препарат дает анальгетический эффект, составляющий лишь 60% от такового Аспирина; еще слабее его анальгетический и противовоспалительный эффекты, поэтому его применяют относительно редко. Используют в основном при системных диффузных заболеваниях тканей, при коллагенозах (РА, ревматизм). Аналогичный препарат — метилсалицилат.

Для продолжения скачивания необходимо собрать картинку:

Источник: http://studfiles.net/preview//page:33/

Ненаркотические анальгетики – механизм действия и классификация 1 страница

Ненаркотические анальгетики способны понижать активность фермента, вызывающего болевые ощущения. Большинство препаратов также способно оказывать противоотечный эффект. После приема ненаркотических энергетиков сосуды расширяются, что приводит к увеличению теплоотдачи. А это значит, что при приеме анальгетиков может немного понижаться температура тела. Некоторые из них используются именно в качестве жаропонижающих средств.

Наиболее популярные ненаркотические анальгетики препараты собраны в список ниже:

1. Анальгин – первый медикамент, который приходит на ум при упоминании анальгетиков. Он относится к числу производных пиразолона и характеризуется быстрой растворимостью.

2. Парацетамол – жаропонижающий анальгетик. Его состав практически нетоксичен. Парацетамол помогает эффективно понижать температуру и спасать от головных болей.

3. Пирамидон – сильный анальгетик ненаркотический, который назначается обыкновенно при ревматических болях.

4. Цитрамон и аспирин – еще одна пара известных анальгетиков. Средства помогают избавиться от головных болей разного происхождения, в том числе при давлении.

5. Ибупрофен – сильное обезболивающее средство, которое может усмирить боль любого характера.

Аскафен, Асфен, Бутадион, Фенацетин, Индометацин, Напроксен – все это ненаркотические анальгетики, и список их можно продолжать еще долго.

Назвать самый сильный ненаркотический анальгетик непросто. Каждый подбирает для себя «дежурный» анальгетик в зависимости от особенностей организма: некоторым, чтобы избавиться от головной боли, достаточно будет таблетки аспирина, другим же спасаться приходиться чем-то не слабее ибупрофена.

Главное – не увлечься. Одно дело, если анальгетики пьются раз в пятилетку «по особому случаю», и совсем другое – когда таблетки глотаются ежедневно. Специалист наверняка сумеет подсказать более безопасный вариант решения проблемы, ну, или поможет подобрать самый подходящий анальгетик.

Ненаркотические анальгетики — средства, снижающие восприятие боли без заметного нарушения других функций центральной нервной системы и лишенные (в отличие от наркотических анальгетиков) психотропного действия (а значит, и наркогенности), угнетающего влияния на нервные центры, что позволяет их применять более широко и длительно. Однако их обезболивающее действие существенно слабее, а при болях травматического и висцерального характера они практически неэффективны.

Помимо анальгетического эффекта, препараты этой группы обладают жаропонижающим и противовоспалительным действием, многие в терапевтических дозах снижают агрегацию тромбоцитов и взаимодействие иммунокомпетентных клеток. Механизм действия ненаркотических анальгетиков до конца не ясен, но предполагают, что в основе их эффекта лежит угнетение синтеза простагландинов в различных тканях. В механизме действия ненаркотических анальгетиков определенную роль играет влияние на таламические центры, которое приводит к торможению проведения болевых импульсов в коре мозга. По характеру центрального действия эти анальгетики отличаются от наркотических рядом особенностей (не влияют на способность центральной нервной системы к суммации подкорковых импульсов).

В механизме действия салицилатов важную роль играет ингибирование биосинтеза простагландинов. Они вмешиваются в разные звенья патогенетической цепи воспаления. Характерным для действия этих препаратов является стабилизирующее влияние на мембраны лизосом и, как следствие, торможение клеточной реакции на **** раздражение, комплекс антитело-антиген и высвобождение протеаз (салицилаты, индометацин, бутадион). Эти препараты предотвращают денатурацию белка и обладают антикомплементарной активностью. Ингибирование биосинтеза простагландинов ведет не только к уменьшению воспаления, но и к ослаблению альгогенного действия брадикинина. Ненаркотические анальгетики также стимулируют "ось" гипофиз-надпочечники, способствуя тем самым высвобождению кортикоидов.

Так как способность проникать в ткани неодинакова у разных препаратов, выраженность вышеперечисленных эффектов у них сильно разнится. На этом основании их подразделяют на анальгетики-антипиретики (простые анальгетики) и анальгетики-антифлогистики, или нестероидные противовоспалительные средства. Большинство препаратов представляют собой слабые кислоты, поэтому они хорошо проникают в зону воспаления, где могут концентрироваться. Элиминируются они в основном в виде неактивных метаболитов (биотрансформация в печени) с мочой, в меньшей степени — с желчью.

Анальгетический и жаропонижающий эффекты развиваются быстро; противовоспалительное и десенсибилизирующее действие — медленнее; оно требует больших доз. При этом возрастает риск развития осложнений, связанных с ингибированием синтеза простагландинов (задержка натрия, отеки, язвообразование, кровоточивость и др.), с прямым токсическим действием некоторых химических групп на ткани (угнетение кроветворения, метгемоглобинемия и др.), аллергическими и парааллергическими ("аспириновая астма", "аспириновая триада") реакциями. Во время беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут угнетать и задерживать родовую деятельность, способствовать преждевременному закрытию артериального протока. В I триместре их обычно не назначают в связи с опасностью патогенного действия (хотя для большинства препаратов доказано на животных отсутствие тератогенности). В последние годы появляются препараты, угнетающие и циклооксигеназу (синтез простагландинов, тромбоксана, простациклина), и липооксигенез (синтез лейкотриенов), что увеличивает противовоспалительную активность, одновременно устраняя возможность параллергических реакций (вазомоторный ринит, сыпи, бронхиальная астма, "аспириновая триада")

Перспективным направлением является создание новых препаратов с относительной избирательностью в отношении различных циклооксигеназ (ингибитор тромбоксан-синтетазы ибутрин (ибуфен); ингибитор синтетазы ПГ F2-альфа тиапрофен, реже вызывающий бронхоспазм, язвы желудка и отеки, связанные с недостаточностью ПГ F2; ингибиторы ЦОГ-2 найз (нимесулид).

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) применяют при болях и воспалении суставов и мышц, невралгиях, головных болях. Как жаропонижающие их назначают при лихорадке (температура тела выше 39 °С), для усиления антипиретического действия сочетают с сосудорасширяющими, нейролептиками и антигистаминными препаратами. Салицилаты провоцируют синдром Рея при вирусных заболеваниях у детей до 12 лет, амидопирин и индометацин могут вызывать судороги, поэтому антипиретиком выбора является парацетамол. Высокой противовоспалительной и десенсибилизирующей активностью обладают, помимо салицилатов, препараты 4-8-й групп (см. классификацию). Производные анилина лишены противовоспалительной активности, пиразолон как НПВС применяют редко, так как они угнетает кроветворение и обладает малой широтой терапевтического действия.

Противопоказаниями к применению НПВС являются аллергические и парааллергические реакции на них, язвенная болезнь желудка, заболевания кроветворной системы, I триместр беременности.

Классификация ненаркотических анальгетиков

I. Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота (аспирин), салицилат натрия, ацелизин, салициламид, метилсалицилат. Представители этой группы характеризуются низкой токсичностью (ЛД-50 ацетилсалициловой кислоты равняется 120 г), но заметным раздражающим действием (опасность язвообразования и кровотечений). Препараты данной группы противопоказаны детям до 12 лет.

II. Производные пиразолона: анальгин (метамезол), амидопирин (аминофеназон), бутадион (фенилбутазон), антипирин (феназон). Препараты имеют малую широту терапевтического действия, угнетают кроветворение, поэтому не назначаются длительно. Анальгин ввиду хорошей водорастворимости применяется внутримышечно, подкожно и внутривенно для экстренного обезболивания и лечения гипертермии, амидопирин повышает судорожную готовность у детей младшего возраста и уменьшает диурез.

III. Производные пара-аминофенола: фенацетин и парацетамол. Представители этой группы лишены противовоспалительной активности, антиагрегантного и антиревматического действия. Практически не вызывают язвообразования, не угнетают функцию почек, не повышают судорожную активность мозга. Парацетамол является средством выбора при лечении гипертермии, особенно у детей. Фенацетин при длительном применении вызывает нефрит.

IV. Производные индолуксусной кислоты: индометацин, сулиндак, селективный ингибитор ЦОГ-2 — стодолак. Индометацин является эталоном по части противовоспалительной активности (максимальная), но вмешивается в обмен медиаторов мозга (снижает уровень ГАМК) и провоцирует бессонницу, возбуждение, гипертонию, судороги, обострение психозов. Сулиндак превращается в индометацин в организме больного, имеет более длительное и замедленное действие.

V. Производные фенилуксусной кислоты: диклофенак-натрий (ортофен, вольтарен). Этот препарат редко вызывает язвообразование и применяется главным образом как противовоспалительное и противоревматическое средство.

VI. Производные пропионовой кислоты: ибупрофен, напроксен, пирпрофен, тиапрофеновая кислота, кетопрофен. Ибупрофен сходен с диклофенаком; напроксен и пиропрофен дают больший противовоспалительный эффект; тиапрофен проявляет большую избирательность в подавлении синтеза ПГ F2-альфа (реже оказывает побочное действие на бронхи, желудочно-кишечный тракт и матку).

VII. Производные фенамовой (антраниловой) кислоты: мефенамовая кислота, флуфенамовая кислота. Мефенамовая кислота применяется главным образом как обезболивающее и жаропонижающее средство; флуфенамовая — как противовоспалительное средство (слабый анальгетик).

VIII. Оксикамы: пироксикам, лороксикам (ксефокам), теноксикам, селективный ингибитор ЦОГ-2 мелоксикам. Препараты отличаются длительностью (12-24 ч) действия и способностью хорошо проникать в воспаленные ткани.

IX. Разные препараты. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 — набулитон, нимесулид (найз), кислота нифлумовая — по своим свойствам близки к мефенамовой кислоте; высокоактивные ингибиторы ЦОГ-2 — целекоксиб (целебрекс), виокс (дифиунизал — производное салициловой кислоты) — оказывают пролонгированное противовоспалительное и анальгезирующее действие.

Производное пирролизинкарбоксиловой кислоты — кеторолак (кеторол) — обладает выраженным анальгезирующим эффектом.

X. Разные средства, оказывающие противовоспалительное действие: димексид, мефенамина натриевая соль, желчь медицинская, битофит. Эти препараты применяются местно при болевых синдромах в ревматологии и при заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

Чистыми антипиретиками являются производные пара-аминофенола и салициловой кислоты. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 применяют в качестве НПВС при наличии противопоказаний к применению обычных НПВС.

17сНОТВОРНЫЕ ВЕЩЕСТВА В ВЕТЕРИНАРИИ

Снотворные средства способствуют засыпанию и обеспечивают необходимую продолжительность сна.

Животные, лишенные сна, погибают насутки, тогда как без пищи могут житьнедели и более.

Все снотворные средства делят на 3 группы:

1. короткой продолжительности действия (обеспечивают процесс засыпания);

2. средней продолжительности действия (способствуют засыпанию и поддерживают сон в первые его часы);

3. длительного действия (обеспечивают всю продолжительность сна).

Снотворные часто используют для премедикации, усиления действия средств для наркоза, местных анестетиков и анальгетиков.

Снотворные средства оказывают угнетающе влияние на межнейронную (синаптическую) передачу в различных образованиях ЦНС (в коре головного мозга, афферентных путях). Для каждой группы снотворных средств характерна определенная локализация действия.

Препараты, обладающие снотворной активностью, классифицируют, исходя из принципа их действия и химического строения:

1. производные бензодиазепина;

2. производные барбитуровой кислоты;

3. алифатические соединения.

-Производные бензодиазепина (нитразепам, диазепам, феназепам и др.)

Основное их действие заключается в устранении психического напряжения, а наступающее успокоение способствует развитию сна.

Обладают снотворным, седативным, противосудорожным, мышечно-расслабляющим действием.

Снотворный эффект является результатом их угнетающего действия на лимбическую систему и в меньшей степени на активизирующую ретикулярную формацию ствола мозга и кору.

Релаксация мышц развивается в результате подавления полисинаптических спинальных рефлексов.

Противосудорожное действие это результат активации тормозных процессов мозга, реализуемых посредством ГАМК. При этом повышается поступление ионов хлора внутрь нейронов, что приводит к увеличению тормозного постсинаптического потенциала.

-Производные барбитуровой кислоты.

В зависимости от силы и продолжительности действия барбитураты условно делят на 3 группы:

1. короткого действия — гексенал, тиопентал-натрия (применяют для краткосрочного наркоза);

2. средней продолжительности действия — бармамил, этаминал-натрий, циклобарбитал (снотворные). Вызывает сон продолжительностьючасов, в больших дозах – наркоз (у мелких животных).

3. длительного действия

Механизм действия. Барбитураты угнетают ретикулярную формацию среднего мозга, снижают возбудимость сенсорных и двигательных зон коры, что обусловлено снижением синтеза ацетилхолина в аксонах нейронов и увеличением выброса в синоптическую щель ГАМК, которая является медиатором торможения.

Кроме того, барбитураты снижают натриевую проницаемость нейрональных мембран и угнетают дыхание митохондрий нервной ткани.

Истинно снотворными считают барбитураты среднего и длительного действия.

Все барбитураты представляют собой белые или некоторыми оттенками кристаллические порошки, плохо растворимые в воде, имеют кислотные свойства.

Противопоказаны при заболеваниях печени и почек, сепсисе, лихорадке, кесаревом сечении, резких нарушениях кровообращения, заболеваниях дыхательных путей.

Широкое распространение в хирургии получил импортный препарат ромпун.

После в/м или в/в введения в зависимости от доз у животных наблюдаются успокоение и сон с расслаблением скелетных мышц и выраженной анестезией.

Антипсихотическое влияние нейролептиков различается по следующим внешним проявлениям:

глубине и продолжительности вызываемого ими успокоения;

выраженности активации поведения человека (животного) после применения средства;

Само собой разумеется, что предпочтение тому или иному препарату отдают в зависимости от целей, которые преследует врач. Так, например, если требуется ослабить стрессорную реакцию при транспортировке животного, больше надежд на препараты, обладающие седативными свойствами, если же надо сгладить напряженные ранговые конфликты без ослабления пищевого поведения, желательны средства с активирующими эффектами.

Механизм действия нейролептиков сложный, и в его объяснении трудно определить, какие изменения в мозгу первичные, а какие вторичные. Тем не менее в действии большинства препаратов этой группы выявлены общие закономерности.

Нейролептики, как и седативные средства, угнетают ретикулярную формацию ствола мозга и ослабляют ее активирующее влияние на кору больших полушарий. В разных звеньях центральной и вегетативной нервной системы избирательно вмешиваются в передачу возбуждения по адренергическим, дофаминергическим, холинергическим и другим синапсам и в зависимости от этого вызывают те или иные эффекты. Так, седативное и антистрессовое влияние можно связать с блокадой адренореактивных систем ретикулярной формации, накоплением в центральных синапсах медиатора торможения — ГАМК; антипсихотическое — с подавлением дофаминергических процессов в лимбической системе; вегетативные расстройства (ослабление моторики желудочно-кишечного тракта и секреции желез) — с ослаблением или блокадой передачи возбуждения в холинергических синапсах; оживление лактации — с блокадой дофаминовых рецепторов гипофиза и выбросом в кровь пролактина и т. д.

Нейролептики тормозят высвобождение гипоталамусом кортикотропин- и соматотропин-рилизинг факторов, и это лежит в основе механизма предотвращения стрессорных сдвигов углеводного и минерального обменов в организме.

Нейролептики как при парентеральном, так и при пероральном введении хорошо всасываются в кровь, проникают через гематоэнцефалический барьер. Больше всего они накапливаются в печени, где подвергаются трансформации, после чего в неизмененном или трансформированном виде выводятся из организма главным образом через почки.

К нейролептикам возможно развитие аллергии, некоторые из них раздражают ткани, при длительном применении повреждают печень (производные фенотиазина), вызывают экстрапирамидные расстройства (скованность движений, дрожание мышц конечностей, что связано с ослаблением задерживающего влияния коры мозга на моторные центры подкорки). Однако опасность этих осложнений у животных не так значительна, как у человека, которому препараты могут назначаться на более длительные сроки, исчисляемые месяцами.

В группу нейролептиков входят производные фенотиазина, тиоксантена (хлорпротиксен), бутирофенона (галоперидол), алкалоиды раувольфии, соли лития.

Сам фенотиазин не обладает ни психотическими, ни нейротропными свойствами. Известен как антигельминтный и инсектицидный препарат. Психотропные средства получают путем введения в его молекулу различных радикалов в положения 2 и 10.

Все производные фенотиазина представляют собой гидрохлориды и по внешнему виду сходны. Это белые с красноватым, некоторые (трифтазин, мепазин) с зеленовато-желтым оттенком кристаллические порошки. Легко растворяются в воде, 95%-ном спирте, хлороформе, практически нерастворимы в эфире и бензоле. Легко окисляются и темнеют на свету. Растворы без стабилизаторов портятся. При попадании на кожу или слизистые оболочки вызывают сильное раздражение (взвешивать или пересыпать из одной тары в другую в резиновых перчатках и респираторе!). При внутримышечных инъекциях возможны болезненные инфильтраты, а при быстром введении в вену — повреждение эпителия. Поэтому препараты разводят в растворах новокаина, глюкозы, изотоническом растворе натрия хлорида.

Вызывают у животных фотосенсибилизацию; помимо нейролептического действия — миорелаксацию, снижают температуру тела; блокируют триггер-зону рвотного центра и препятствуют или снимают развитие рвотного эффекта, опосредованного через эту зону (например, от апоморфина, ареколина и др.), не действуют противорвотно при раздражении вестибулярного аппарата и слизистой оболочки желудка; угнетают кашлевой центр, устраняют икоту.

Аминазин. Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок, легко растворим в воде; обладает бактерицидностью, поэтому растворы готовят на прокипяченной дистиллированной воде без последующей стерилизации.

У аминазина хорошо выражено центральное адренолитическое влияние. Он сильнее блокирует импульсацию, идущую с экстеро-, чем с интерорецепторов: предупреждает нейрогенные язвы желудка, возникающие при иммобилизации и электрораздражении крыс, но не влияет на их развитие при травматизации двенадцатиперстной кишки; сокращает время между окончанием приема корма и началом жвачного периода и предотвращает прекращение жвачных циклов у овец после сильного электрораздражения кожи. Чувствительность к аминазину у лошадей выше, чем у крупного рогатого скота.

Применяют внутрь и внутримышечно: как антистрессовое средство при различных манипуляциях с животными; для премидикации и потенцирования действия анальгетиков, наркозных, снотворных и противосудорожных средств; перед манипуляциями по устранению закупорки пищевода у жвачных (в экстренных случаях можно ввести внутривенно), вправлению вывихов суставов; при самопогрызании и гипогалактии у пушных зверей; как противорвотное при дегельминтизации собак ареколином.

После применения аминазина убойным животным его больше всего обнаруживают в легких, почках и печени. В мышцах остаточные количества сохраняются в течение 12-48ч.

Левомепромазин (тизерцин). Потенцирует наркозные средства и анальгетики сильнее аминазина, но действует слабее его как противорвотное. Больше действует на норадрено-, чем на дофаминорецепторы. Побочные эффекты выражены слабее.

Этаперазин. Лучше переносится и сильнее действует противорвотно, чем аминазин, но меньше подходит для премедикации.

Трифтазин. Наиболее активный нейролептик. По седативному влиянию сильнее аминазина, а по адренолитическому — слабее. Не обладает противогистаминным, противосудорожным и спазмолитическим действием. Угнетает перистальтику желудочно-кишечного тракта у жвачных сильнее, чем у животных других видов. Меньше поражает печень.

Фторфеназин-деканоат. Препарат с умеренно выраженным седативным действием, блокирует больше дофаминовые, чем норадреналиновые рецепторы. Антипсихотическое его влияние сочетается с активизирующим. Представляет интерес для испытаний на животных как длительно действующий нейролептик (однократная инъекция действует в течение 1-2 нед. и более).

Особенность фармакодинамики препаратов этой группы в том, что у них сильно выражены антипсихотические и стимулирующие свойства, тогда как седативные и гипотермические — слабее. Специфичнее других нейролептиков действуют на кору мозга, усиливая в ней процессы торможения. Это, видимо, объясняется большим родством их химической структуры к ГАМК — тормозному медиатору коры мозга. Основной недостаток — возможность экстрапирамидных расстройств. Однако эти расстройства возникают от больших доз. Как показали исследования, бутирофеноны (галоперидол) перспективны к применению в ветеринарии как противострессовые и способствующие росту молодняка. Последнее, по-видимому, связано с хорошо выраженными у бутирофенонов энергезирующими свойствами.

Галоперидол. Один из наиболее активных нейролептиков (сильнее даже трифтазина), для которого характерны седативное и центральное адренолитическое влияния (особенно на дофаминорецепторы) при отсутствии центрального и периферического влияний на холинорецепторы, малая токсичность.

Ориентировочные дозы (мг/кг массы): внутрь 0,07-0,1 и внутримышечно 0,045-0,08 для предотвращения транспортного стресса у телят.

Из других бутирофенонов представляет интерес трифлуперидол (по психотическому действию активнее галоперидола), дроперидол (действует сильно, быстро, но непродолжительно).

В качестве успокаивающих и гипотензивных средств в индийской народной медицине издавна применяют экстракты из корней и листьев растения раувольфии. Раувольфия — многолетний кустарник семейства кутровых, растет в Южной и Юго-Восточной Азии (Индия, Шри-Ланка). В растении, особенно в корнях, содержится большое количество алкалоидов (резерпин, аймалицин, серпин и др.), которые действуют седативно, гипотензивно (резерпин) или адренолитически (аймалицин и др.).

Под влиянием алкалоидов раувольфии, особенно резерпина, животные успокаиваются и углубляется физиологический сон, тормозятся интерорецептивные рефлексы. Достаточно сильно проявляется гипотензивный эффект, в связи с чем препараты широко используются в медицине при гипертониях. Развивается гипотензивный эффект постепенно, максимально — через несколько дней.

В отличие от аминазина резерпин (один из основных алкалоидов раувольфии) не обладает адренолитическим действием и наряду с этим вызывает ряд холиномиметических эффектов: замедление сердечной деятельности, усиление моторики желудочно-кишечного тракта и др. Ганглиоблокирующего действия не оказывает.

Из механизмов действия важное значение имеет нарушение процесса депонирования норадреналина, ускоряется высвобождение его из пресинаптических окончаний адренергических нервов. При этом медиатор быстро инактивируется моноаминооксидазой и ослабевает его влияние на периферические органы. На обратный захват норадреналина резерпин, по-видимому, не влияет. Резерпин уменьшает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в центральной нервной системе, так как блокируется транспорт этих веществ из клеточной плазмы и они дезаминируются. Вследствие этого резерпин действует угнетающе на центральную нервную систему. Животные становятся менее активными и слабее реагируют на экзогенные раздражители. Усиливается действие снотворных и наркотических веществ.

Под влиянием резерпина снижается содержание катехоламинов в сердце, сосудах и других органах. В результате уменьшаются сердечный выброс, общее периферическое сопротивление сосудов и артериальное кровяное давление. Влияние резерпина на сосудодвигательный центр большинство авторов отрицают. Наряду с понижением артериального давления улучшается функция почек: увеличивается кровоток и усиливается клубочковая фильтрация.

Секреция и моторика желудочно-кишечного тракта усиливаются. Это связано с преобладанием влияния блуждающего нерва и местным раздражающим действием, которое проявляется при длительном применении препарата.

Резерпин снижает температуру тела, что объясняется, по-видимому, уменьшением содержания серотонина в гипоталамусе. У собак и кошек вызывает сужение зрачков и расслабление мигательной перепонки. Имеются также отдельные сведения об угнетающем влиянии на половые железы у животных.

Препараты этой группы применяют как седативные и гипотензивные средства при стрессах и других нервно-психических расстройствах, гипертониях, легких формах сердечной недостаточности, тиреотоксикозах.

Побочные эффекты возникают Обычно при длительном применении препаратов и проявляются сонливостью, диареей, повышением свертываемости крови, брадикардией, задержкой жидкости в организме. Эти явления снимает атропин.

Резерпин. Сложный эфир, распадается в организме на резерпиновую кислоту, являющуюся производным индола, и другие соединения. Белый или желтоватый мелкокристаллический порошок, очень малорастворим в воде и спирте, хорошо — в хлороформе. Наиболее активный препарат, имеет более выраженное местное раздражающее действие.

Очень чувствителен к нему крупный рогатый скот, поэтому при внутривенном введении доза не должна превышать 7 мг на животное. Лошади также чувствительны к резерпину, доза 5 мг при парентеральном введении вызывает сильные колики. Собаки и кошки переносят более высокие дозы резерпина — 0,03- 0,035 мг/кг живой массы.

Применяют для профилактики, лечения стрессов, при неврозах, гипертонии, тиреотоксикозе. Противопоказан при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, недостаточной функции почек, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,

Карбидин. Производное индола. Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, очень мало — в спирте; рН растворов 2,0-2,5. Обладает нейролептической, антипсихотической активностью и умеренно антидепрессивным действием. Возможны побочные явления: скованность, тремор, гиперкинезы, которые можно снять циклодолом.

Применяют при нервных расстройствах, можно для профилактики стрессов, в медицине при шизофрении и алкогольных психозах. Противопоказан при нарушении функции печени, отравлениях наркотиками и анальгетиками.

Литий — элемент из группы щелочных металлов, широко распространен в природе, в небольших количествах содержится в крови, органах и мышцах животных. Соли лития в медицине давно применяли для лечения подагры и растворения почечных камней. В начале 50-х годов было установлено, что препараты лития действуют седативно на психических больных и предупреждают приступы шизофрении. В связи с этим препараты лития относятся к новой группе веществ успокаивающего действия — нормотимиков. Они способны нормализовать функции центральной нервной системы и активны как при депрессиях, так и при возбуждениях.

Фармакодинамика препаратов несложная. Они быстро всасываются после приема внутрь, распределяются в зависимости от кровоснабжения органов и тканей. В организме диссоциируют на ионы, которые можно обнаружить в разных органах и тканях через 2-3 ч после введения препарата. Выделяется литий преимущественно почками, причем экскреция зависит от содержания ионов натрия и калия в крови. При недостатке натрия хлорида происходит задержка лития, а при повышенном введении экскреция лития увеличивается. Литий может проникать через плаценту и выделяться с молоком.

Механизм психотропного действия лития объясняется двумя теориями: электролитной и нейромедиаторной. По первой ионы лития влияют на транспорт ионов натрия и калия в нервных и мышечных клетках, причем литий является антагонистом натрия. По второй литий увеличивает внутриклеточное дезаминирование норадреналина, уменьшая его содержание в тканях мозга. В больших дозах понижает количество серотонина. Кроме того, изменяется чувствительность мозга к медиаторам. Влияние лития на здоровых и больных неодинаковое, поэтому в литературе имеются противоречивые сведения.

Фармакодинамика лития изучена на лабораторных животных и на человеке.

По сравнению с аминазином литий влияет на нервную систему мягче и длительнее, но слабее. Литий не повышает порог чувствительности и не подавляет оборонительный рефлекс, снижает двигательную активность и исследовательскую деятельность. Оксибутират лития угнетает передачу возбуждения с афферентных путей мозга, при этом блокируется поток болевых импульсов с периферии в центральную нервную систему. Препараты препятствуют проявлению возбуждающего действия на центральную нервную систему различных стимуляторов и в то же время ослабляют депрессию.

Источник: http://lektsii.org/.html

×